Põhiline > Hematoom

Juhised No-shpy kasutamiseks ampullides

See Ungari spasmolüütikum on juba nõukogude ajast hästi tuntud kui ülitõhus ravim spasmilise valu leevendamiseks. Seda peetakse endiselt kõige populaarsemaks ja kiireimaks vahendiks silelihaskoe spasmide üldiseks leevendamiseks. No-shpa toodetakse ampullides, tablettides, mille kasutusjuhendis kirjeldatakse üksikasjalikult, kuidas mõlemat ravimivormi tuleks võtta. Enamasti kasutatakse kiiresti toimiva valuvaigistina valu leevendamiseks.

No-shpa populaarsus on tingitud asjaolust, et see on efektiivne, pärast kasutamist tekivad kõrvaltoimed väga harva, eriti kui võrrelda antikolinergiliste spasmolüütikumidega. Kuid ravimil on vastunäidustusi ja see ei sobi kõigile, seetõttu määrab arst selle pärast kõiki vajalikke uuringuid, sealhulgas testide edastamist. Eneseravimine on täis ettearvamatuid tagajärgi.

Kompositsioon

Peamine komponent on siin drotaveriinvesinikkloriid. 2 ml süstitavat ainet sisaldab:

  • 40 milligrammi põhiainet;
  • naatriumpürosulfit (E223);
  • etanool (E1510);
  • süstevesi.

Ravimit No-shpa süstide (süstide) abil manustatakse vastavalt raviarsti näidustustele.

Papaveriin kuulub ka toimeainete hulka, kuid Drotaveriin on efektiivsem ja imendub kiiremini, pärast süstimist võimaldab see efekti saada 5 minuti pärast.

farmatseutiline toime

Ravim annab suurepäraseid näitajaid seedetrakti (seedetrakti) spastilise sündroomi, kuseteede ja suguelundite spasmide, aju ajuveresoonte spasmide, depressiooni ja neurooside, Raynaud'i tõve ravis..

Eesnäärmehaiguste korral tuleb siiski olla ettevaatlik, sest kusepõie silelihaste lõdvestumine võib põhjustada urineerimisprobleeme..

No-shpa süstide kujul: milleks ravim on mõeldud?

Mõnikord on suukaudne manustamine ühel või teisel põhjusel ebasoovitav. Näiteks patsiendi keha laktoositalumatuse tõttu. Siis määratakse talle lahuse süstid. Saadakse kiire spasmolüütiline tulemus. See vorm on efektiivne pankreatiidi, seljavalu ja siseorganite korral..

Näidustused

No-shpa on laia spektriga spasmolüütikum, mida kasutatakse:

  • sümptomaatiline ravi. Ravimi väljakirjutamine on õigustatud valu leevendamiseks ilma haiguse kliinilist pilti muutmata;
  • etiotroopne ravi. Ravim on ette nähtud valuliku seisundi põhjuse kõrvaldamiseks. Mõju väljendub silelihaskoe spasmi leevendamises;
  • esialgne ravimi ettevalmistamine enne mitmeid meditsiinilisi protseduure.

Vedel vorm on ette nähtud:

  • sapiteede haigused;
  • taastusravi pärast operatsiooni;
  • seedetrakti haavandid;
  • urolitiaas.

Kui No-shpa süstitakse intravenoosselt, tuleb see lahjendada soolalahusega. Lisaks süstimisele kasutatakse seda tilgutites, reeglina harjutatakse seda pärast operatsiooni.

Rakendus on ette nähtud hiirte spasmide, pikaajaliste peavalude leevendamiseks. Mis tahes vormis luumurdude korral kasutatakse kiire tulemuse saamiseks süste.

Millal seda kasutatakse ettevaatusega

Nagu iga farmakoloogiline aine, vajab ka ravim kasutamist ettevaatusega. Peamine põhjus, miks tabletivorm võib probleeme tekitada, on patsiendi laktoosipuudus. Isegi kui puudub isiklik laktoosi enda talumatus, on täiesti võimalik negatiivne mõju seedetraktile, mis võib avalduda soolekoolikute või oksendamisena..

Sümptomitega, mis viitavad sahharoosi mitterahuldavale imendumisele, manustatakse patsiendile süstla abil toimeaineid. No-shpa (süstelahus) on soovitatav kõhunäärmepõletiku korral, kui ravimi suukaudne manustamine on äärmiselt ebasoovitav, kuna selle haiguse korral tekib sageli oksendamine..

Vastunäidustused

Igal ravimil (olenemata päritolust - kunstlik või looduslik) on vastunäidustusi. Siin on need:

  • allergeenide olemasolu kompositsioonis;
  • kogu raseduse või rinnaga toitmise perioodil;
  • bronhiaalastma, muud hingamissüsteemi haigused. No-shpa kasutamine selle patsientide kategooria jaoks võib põhjustada asfüksia ja hingamisorganite obstruktsiooni, millele järgneb kopsuturse ja surm;
  • arütmia;
  • hüpotensiooni mis tahes ilming, sest veelgi suurem rõhulangus on võimalik kõigi järgnevate tagajärgedega.

Mõnedel lastel ja täiskasvanutel on tablettides sisalduva laktoosi suhtes sageli allergia, seetõttu on enne kasutamist hädavajalik konsulteerida spetsialistiga..

Tablettide kasutamine allergikutel võib põhjustada anafülaktilist šokki, mis on surmav.

Ravimit iseloomustab tugevalt väljendunud farmakoloogiline toime, seetõttu on selle spontaansel või valel kasutamisel ohtlikud kahjulikud tagajärjed. Seda ravimit on vaja kasutada ettevaatusega..

No-spa süstides: kasutusjuhised

Selle spasmolüütiku süstid on ette nähtud kõigi haiguste korral, kus spasmolüütilised rünnakud on sagedased. See on tüüpiline neerude, seedetrakti, kuseteede, pankrease, günekoloogiliste patoloogiate, näiteks algomenorröa, haiguste korral..

Lisaks tehakse süste, kui patsiendil on suukaudsete ravimite vastunäidustused, mille määrab raviarst. Ravi kestuse määrab raviarst. Toote iseseisev kasutamine on lubatud, kuid mitte kauem kui kolm päeva.

Süstimine alla 18-aastastele patsientidele on vastunäidustatud. Täiskasvanu jaoks on maksimaalne tarbimiskogus 240 ml. See sisestatakse 1-3 korda. Edasised annused ja süstide sagedus määratakse patsiendi seisundi järgi.

Annustamine

Juhised määratlevad selgelt laste ja täiskasvanute annused. Seda on lubatud kasutada lastele alates aastast, kuid ainult arsti soovitusel ja haiglas, nii et patsient oleks pideva järelevalve all. Seda tehakse seetõttu, et alaealiste kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud, seetõttu on ravimi juhistes vastunäidustuseks märgitud alla 18-aastased.

Ühest kuni 6 aastani on päevane annus 120 ml, mis jaguneb kolmeks annuseks. See võimaldab vähendada allergiliste reaktsioonide tõenäosust. 6-12-aastastele lastele võib manustada kuni 200 ml päevas, mis on jagatud kaheks annuseks.

Täiskasvanu annus on 240 ml päevas. On võimalik jagada 2-3 annuseks.
Ägeda valu korral süstitakse süstelahus otse valulikku fookusesse. Kui valu põhjustab neeru- või urolitiaasi rünnak, manustatakse ainet intravenoosselt, alustades 80 ml-st. Pealegi tuleks sissejuhatus teha 30 sekundi jooksul ja mitte kiiremini.

Sünnituse ajal või pärast abordioperatsiooni on võimalik ravimi intravenoosne või intramuskulaarne manustamine 80 ml mahus, jälgides vähemalt 2-tunnist intervalli. Kui arstil pole konkreetseid juhiseid, on päevane annus veeni või lihasesse 40-240 ml (jagatud kolmeks annuseks). Kolelitiaasi või urolitiaasi põhjustatud ägedate koolikute korral manustatakse veenisiseselt 40-80 mg ravimit.

Kuidas süstida No-shpa intravenoosselt ja intramuskulaarselt

Süste kasutatakse nii intravenoosselt kui ka intramuskulaarselt. Sellisel juhul lahjendatakse toimeained naatriumkloriidiga. Ravimi veeni süstimiseks kasutatakse tilga ampulli. See tava võimaldab teil saavutada ravimi komponentide pikema kestuse. Sageli kasutatakse pärast operatsiooni.

Kui ravim hakkab toimima

Tablettide kasutamisel ilmneb tulemus 10-15 minutiga. Süstid kiirendavad oluliselt valu sündroomi intensiivsuse vähenemist ja leevendamine toimub 5 minuti jooksul. Just tänu sellele efektile on süstid muutunud väga populaarseks ja laialt levinud..

Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamine

Igal ravimil võib olla soovimatu toime. But-shpa pole erand. See kehtib eriti üleannustamise kohta. See on võimalik ravimi sagedase kasutamise korral, siis hakkab selle efektiivsus vähenema ja patsient hakkab annust iseseisvalt suurendama, lootes kiiret toimet. Selline lähenemine on väga ohtlik ja toob kaasa ettearvamatuid tagajärgi..

Võimalikud kõrvaltoimed:

  • vererõhu langetamine;
  • iiveldus ja oksendamine;
  • tahhükardia;
  • lööve kehal;
  • turse ilmumine süstekohas;
  • anafülaktiline šokk, sageli surmaga lõppev.

Sellised nähtused on põhjustatud liigsest entusiasmist ravimi vastu. Kui efektiivsus mõneks ajaks väheneb, peate selle jätma ja alustama mõne muu alternatiivse ravivahendi kasutamist..

Üleannustamine ei too samuti midagi head ning viib rütmihäirete, juhtivuse, lõpuks südameseiskuse ja inimese surmani. Üleannustamise korral on vaja tagada patsiendile toetav ravi täieliku meditsiinilise järelevalve all..

erijuhised

Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimi kasutamisele pärgarterite ateroskleroosi ja hüpotensiooniga patsientide raviks.

Ravimite koostoimed

Kombineerimine teiste spasmolüütikutega toob kaasa sünergia. Spasmolüütiline toime suureneb, rõhk väheneb kiiremini. Tavaliselt annavad sellised tulemused kombinatsioon kinidiini, prokaiinamiidi, fenobarbitaaliga.

Plasmavalkudega seondumise kõrge taseme (üle 80%) tõttu on kirjeldatud ravimi konkurents analoogidega üsna tõenäoline. Selliste ainete kombineerimisel võite pärast ravimite võtmist suurendada toksilisust..

Võime mõjutada reaktsioonikiirust autojuhtimisel või masinatega töötamisel

Selles küsimuses otsustatakse kõik rangelt individuaalselt, eriti seoses negatiivse mõjuga juhile. Üldiselt on ravimi süstimisel enam kui soovitav auto juhtimisest täielikult loobuda ja mõnda aega töötada keerukate seadmetega..

Koostoimed alkoholiga

No-spaal ja alkoholil on kehale sama mõju, see tähendab, et nad lõdvestavad, laiendavad veresooni ja alandavad lihastoonust. Seetõttu saab patsient lonksu veini juues spasmist vabanemise kiire tulemuse. Kuid mündil on ka negatiivne külg ja sellise kombinatsiooni ebameeldivaid tagajärgi on täiesti võimalik saada:

  • hüpotensiooni järsk areng, mille tagajärjel tekib üldine nõrkus ja peavalu;
  • põie silelihaste lõdvestumise tõttu sagedane tung urineerida;
  • suurenenud kontrollimatu gaaside moodustumine ja sagedane tung soolte tühjendamiseks;
  • kudede turse esinemine süstepiirkonnas, nahalööbe ilmnemine ja sügelus;
  • südamepekslemine ja hingamisraskused võivad need sümptomid viia inimese elustamiseni.

Muidugi ei taga üks klaas šampust või veini kirjeldatud sümptomite ilmnemist, kuid tugevamad joogid liigsetes annustes võivad selle hästi pakkuda..

Kui sellised ilmingud pole inimese jaoks hirmutavad, siis on alkoholi kasutamine No-shpa ravis täiesti võimalik. Lisaks piiravad selle toimeained etanooli imendumist vereringesse, mis väldib kiiret mürgistust. Muide, seda kasutavad narkoloogid, kui eemaldavad mõned alkoholisõbrad kangest joomisest..

Seda teavet ei tohiks siiski võtta kui soovitust tarvitada alkoholi samaaegselt ravimiga. Kuigi süstimine pole kategooriline keelav tegur. Samal ajal on üldteada, et liigne alkoholisõltuvus iseenesest ei too kaasa midagi head. Ja alkoholi kasutamine koos uimastitega - veelgi enam (isegi selliste puhul nagu No-shpa).

Tuleb meeles pidada, et haiguste puhul, mida iseloomustab spasmide sagedane esinemine, on alkohol kategooriliselt välistatud. See:

  • gastriit või haavand;
  • tsüstiit;
  • koliit.

Nende haiguste ägenemise ajal on alkoholi tarbimine kategooriline vastunäidustus..

Apteekidest väljastamise tingimused

See on retseptiravim, mida müüakse apteekides vastava arsti retseptiga.

Ladustamistingimused

Ampulle tuleks kaitsta otsese päikesevalguse ja valguse eest..

15-20 kraadi juures säilitab ravim oma omadused 5 aastat alates tootmise kuupäevast.

Analoogid

Neid on enamasti vähe, mida toodavad Venemaa tootjad..

No-shpa® (süstelahus, 40 mg / 2 ml)

Juhised

  • Vene keel
  • қazaқsha

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Süstelahus 40 mg / 2 ml

Kompositsioon

2 ml lahust sisaldab:

toimeaine - drotaveriinvesinikkloriid 40,0 mg

abiained: naatriummetabisulfiit, 96% etanool, süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev vedelik, rohekaskollane värv.

Farmakoterapeutiline rühm

Preparaadid seedetrakti funktsionaalsete häirete raviks.

Papaveriin ja selle derivaadid. Drotaverin.

ATX-kood A03AD02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Drotaveriin imendub kiiresti pärast suukaudset ja parenteraalset manustamist. See seondub suures osas plasma albumiiniga (95–98%), alfa- ja beeta-globuliinidega.

Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 45-60 minutit pärast suukaudset manustamist.

Pärast presüsteemset ainevahetust siseneb 65% drotaveriini võetud annusest süsteemsesse vereringesse muutumatul kujul..

Drotaveriin metaboliseerub maksas, selle bioloogiline poolväärtusaeg on 8-10 tundi. 72 tunni jooksul eritub ravim organismist peaaegu täielikult, ligikaudu 50% eritub uriiniga ja umbes 30% väljaheitega. Drotaveriin eritub peamiselt metaboliitidena, muutumatul kujul uriinis ei tuvastata.

Farmakodünaamika

No-shpa on isokinoliini derivaat, millel on spasmolüütiline toime otse silelihastele. Ensüümi fosfodiesteraasi pärssimine ja sellele järgnev cAMP taseme tõus on ravimi toimemehhanismi määravad tegurid ja viivad silelihaste lõdvestumiseni kerge ahela müosiinikinaasi (LCKM) inaktiveerimise kaudu..

Ho-shpa inhibeerib ensüümi fosfodiesteraas (PDE) IV in vitro pärssimata isoensüüme PDE III ja PDE V. Praktikas mängib PDE IV silelihaste kontraktiilsuse vähendamisel olulist rolli; Sellega seoses võivad selektiivsed PDE IV inhibiitorid olla kasulikud hüperkineetiliste häirete ja mitmesuguste haiguste ravis, millega kaasnevad seedetrakti silelihaste spastilised seisundid. Ensüüm PDE III hüdrolüüsib müokardi ja veresoonte silelihasrakkudes cAMP-d; see seletab asjaolu, et drotaveriin on tõhus spasmolüütikum, mis ei põhjusta tõsiseid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid ega oma selget terapeutilist toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

No-shpa on efektiivne nii neurogeensest kui ka lihasest pärit silelihasspasmide korral. Sõltumata autonoomse innervatsiooni tüübist toimib No-shpa võrdselt seedetrakti silelihastele, sapiteedele, urogenitaalsüsteemile ja veresoontele. Tänu oma veresooni laiendavale toimele parandab see kudede verevarustust.

Ravimi No-shpa toime on tugevam kui papaveriinil ning imendumine on kiirem ja täielikum, seondub vähem seerumi valkudega. Ravimi No-shpa eeliseks on see, et sellel ei ole hingamissüsteemile stimuleerivat kõrvaltoimet, mida täheldatakse pärast papaveriini parenteraalset manustamist..

Näidustused kasutamiseks

- silelihaste spasmid sapiteede haiguste korral: koletsüstolitiaas, kolangiolitiaas, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit

- kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, tsüstiit, põie tenesmus

Täiendava ravina (kui patsient ei saa tablette võtta):

- seedetrakti silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi, gastriit, südame- ja pylorusospasmid, enteriit, koliit

- günekoloogiliste haiguste korral: düsmenorröa (valulik menstruatsioon)

Manustamisviis ja annustamine

Täiskasvanud: tavaline annus on 40–240 mg päevas (jagatuna 1-3 annuseks) IM.

Neerukivi- või sapikivitõvega ägedate koolikute leevendamiseks: 40-80 mg i.v..

Kõrvalmõjud

- peavalu, pearinglus, unetus

- iiveldus, tugev kõhukinnisus

- südame löögisageduse tõus, madalam vererõhk

- allergilised reaktsioonid (angioödeem, urtikaaria, lööve, sügelus).

- süstekoha reaktsioonid

- Süstega ravitud patsientidel on teatatud surmaga lõppevast ja mittefataalsest anafülaktilisest šokist.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes

- ülitundlikkus naatriumvesiniksulfiidi suhtes

- raske maksa- või neerukahjustus

- raske südamepuudulikkus (madala südame väljundsündroomiga)

- lapsed ja kuni 18-aastased noorukid

Ravimite koostoimed

Fosfodiesteraasi inhibiitorid, nagu papaveriin, vähendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Seetõttu on No-shpy® samaaegsel kasutamisel levodopaga võimalik treemori ja jäikuse suurenemine.

erijuhised

Lastel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Hüpotensiooni korral nõuab ravimi kasutamine suuremat ettevaatlikkust. Ravimi intravenoosse manustamise korral võib kokkuvarisemise oht olla patsiendil ainult lamavas asendis.

Ravim sisaldab naatriumvesiniksulfiiti, mis võib tundlikel inimestel põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilisi sümptomeid ja bronhospasmi, eriti bronhiaalastma või anamneesis allergiliste reaktsioonide korral..

Naatriumbisulfiidi suhtes ülitundlikkusega patsiente ei tohi süstida (vt „Vastunäidustused“)..

Ravimi kasutamine raseduse ajal nõuab erilist hoolt..

Rasedus ja imetamine

Retrospektiivsete kliiniliste uuringute läbiviimisel, milles osalesid inimesed, kes võtsid ravimit suu kaudu, ja prekliinilistes uuringutes ei ole tõestatud teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Kuid ravimi kasutamine raseduse ajal nõuab suuremat ettevaatlikkust. Drotaveriini ei tohi kasutada sünnituse ajal.

Prekliinilistes uuringutes ei ole drotaveriini eritumist rinnapiima uuritud. Seetõttu ei ole ravimi võtmine imetamise ajal soovitatav..

Ravimi mõju tunnused sõiduki juhtimise võimele või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Terapeutiliste annuste väljakirjutamisel parenteraalselt, eriti intravenoosselt, tuleb patsiente hoiatada potentsiaalselt ohtlike tegevuste, näiteks autojuhtimise ja muude mehhanismide vältimisest..

Üleannustamine

Drotaveriini üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Üleannustamise korral on vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, soovitatav on läbi viia sümptomaatiline ja toetav ravi.

Vabastamisvorm ja pakend

2 ml ravimit pannakse ühe purunemispunktiga pruunist klaasist ampullidesse.

Ampullidele on liimitud isekleepuvad paberist sildid.

5 ampulli polüvinüülkloriidkilest valmistatud mullpakendis.

Pappkarpi pannakse 1 või 5 blisterit koos meditsiinilise kasutamise juhistega riigikeeles ja vene keeles.

Säilitamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Ladustamisaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Apteekidest väljastamise tingimused

Tootja

HINOIN farmaatsia- ja keemiatoodete tehas ZAO, Ungari

Asukoha aadress: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Ungari

Müügiloa hoidja

sanofi-aventis ZAO, Ungari

Kasahstani Vabariigi territooriumil tarbijate väiteid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta vastu võtva organisatsiooni aadress

Sanofi-aventis Kasahstani LLP

Kasahstani Vabariik, 050016, Almatõ, st. Kunaeva 21B

No-Shpa süstimiseks - kasutusjuhised

Registreerimisnumber: P N011854 / 01.

Kaubanimi: No-shpa ®.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: drotaveriin.

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Kompositsioon
Üks ampull (2 ml) sisaldab:

toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid - 40 mg;
abiained: naatriumdisulfit (naatriummetabisulfit) - 2,0 mg, 96% etanool - 132,0 mg, süstevesi - kuni 2,0 ml.

Kirjeldus: rohekaskollase värvusega läbipaistev vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm: spasmolüütikum.

ATX-kood: A03AD02.

Farmakoloogilised omadused
Drotaveriin on isokinoliini derivaat, millel on silelihastele tugev spasmolüütiline toime, inhibeerides ensüümi fosfodiesteraas (PDE). Ensüüm fosfodiesteraas on vajalik c-AMP hüdrolüüsiks AMP-ks. Ensüümi fosfodiesteraasi pärssimine viib c-AMP kontsentratsiooni suurenemiseni, mis käivitab järgmise kaskaadreaktsiooni: c-AMP kõrged kontsentratsioonid aktiveerivad müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK) c-AMP-st sõltuva fosforüülimise. MLCK fosforüülimine viib selle afiinsuse vähenemiseni kaltsiumi (Ca2 +) - kalmoduliini kompleksi suhtes, mille tulemusena MLCK inaktiveeritud vorm säilitab lihaste lõõgastumise. c-AMP mõjutab lisaks Ca2 + tsütosoolset kontsentratsiooni, mis on tingitud Ca2 + transpordi stimuleerimisest rakuvälisesse ruumi ja sarkoplasmaatilisse võrku. See drotaveriini Ca2 + alandav toime c-AMP kaudu seletab drotaveriini antagonistlikku toimet Ca2 suhtes+.

In vitro pärsib drotaveriin PDE-4 isosüümi, pidurdamata PDE-3 ja PDE-5 isoensüüme. Seetõttu sõltub drotaveriini efektiivsus PDE-4 kontsentratsioonist kudedes, mille sisaldus erinevates kudedes on erinev. PDE-4 on silelihaste kontraktiilse aktiivsuse pärssimiseks kõige olulisem ja seetõttu võib PDE-4 selektiivne pärssimine olla kasulik hüperkineetiliste düskineesiate ja mitmesuguste haiguste raviks, millega kaasneb seedetrakti spastiline seisund..

C-AMP hüdrolüüs müokardis ja veresoonte silelihastes toimub peamiselt isoensüümi PDE-3 abil, mis selgitab asjaolu, et suure spasmolüütilise aktiivsusega ei ole drotaveriinil tõsiseid kõrvaltoimeid südamest ja veresoontest ning väljendunud mõju kardiovaskulaarsüsteemile.

Drotaveriin on efektiivne nii neurogeense kui ka lihasliku päritoluga silelihasspasmide korral. Sõltumata autonoomse innervatsiooni tüübist on drotaveriinil lõõgastav toime seedetrakti, sapiteede ja urogenitaalsüsteemi silelihastele.

Farmakokineetika
Drotaveriin ja / või selle metaboliidid võivad kergelt tungida platsentaarbarjääri.

In vitro - drotaveriinil on kõrge seos plasmavalkudega (95–97%), eriti albumiini, y ja p-globumiiniga, samuti a-HDL (kõrge tihedusega lipoproteiin).

Inimestel metaboliseerub drotaveriin peaaegu täielikult O-desetüülimise teel. Selle metaboliidid konjugeeritakse kiiresti glükuroonhappega. Peamine metaboliit on 4'-desetüüldrotaveriin, lisaks on tuvastatud 6-desetüüldrotaveriin ja 4'-desetüüldrotaveriin.

Inimestel kasutati drotaveriini farmakokineetika näitajate hindamiseks kahekambrilist matemaatilist mudelit. Plasma radioaktiivsuse lõplik poolväärtusaeg oli 16 tundi.

Poolväärtusaeg on 8-10 tundi.

72 tunni jooksul eritub see organismist peaaegu täielikult, üle 50% neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) ja umbes 30% soolte kaudu. Muutumatut drotaveriini uriinis ei tuvastata.

Näidustused kasutamiseks

  • Sapiteede haigustega seotud silelihaste spasmid: koletsüstolitiaas, kolangiolitiaas, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit.
  • Kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, tsüstiit, põie tenesmus.

Täiendava ravina (kui tabletivormi ei saa rakendada)

  • Seedetraktist pärinevate silelihaste spasmidega: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit.
  • Günekoloogiliste haiguste korral: düsmenorröa.
  • Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
  • Ülitundlikkus naatriumdisulfiidi suhtes (vt jaotist "Erijuhised").
  • Raske maksa- või neerukahjustus.
  • Raske krooniline südamepuudulikkus.
  • Laste vanus (drotaveriini kasutamist lastel ei ole kliinilistes uuringutes uuritud).
  • Imetamise periood.

Hoolikalt
Arteriaalse hüpotensiooniga (kokkuvarisemise oht, vt jaotist "Erijuhised").
Rasedad (vt lõik "Rasedus ja imetamine").

Rasedus ja imetamine
Nagu on tõestatud loomade reproduktiivtoksilisuse uuringud ja kliiniliste andmete retrospektiivsed uuringud, ei olnud drotaveriini raseduse ajal kasutamisel ei teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Hoolimata sellest tuleb drotaveriini rasedatele väljakirjutamisel olla ettevaatlik ja seda tuleks kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele, samas tuleb vältida No-shpa ® süstelahuse vormi määramist rasedatele.
Ravimit ei tohi kasutada sünnituse ajal (sünnitusjärgse atoonilise verejooksu tekkimise oht).
Kuna imetamise ajal puuduvad vajalikud kliinilised andmed, ei soovitata ravimit välja kirjutada.

Manustamisviis ja annustamine
Täiskasvanud
Päevane keskmine annus on 40–240 mg drotaveriinvesinikkloriidi (jagatud 1-3 annuseks päevas) intramuskulaarselt.
Ägedate koolikute (neeru- või sapikivi) korral - 40-80 mg aeglaselt intravenoosselt (manustamise kestus on umbes 30 sekundit).

Kõrvalmõju
Allpool on kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed jagatud elundisüsteemidega, näidates nende esinemissagedust vastavalt järgmistele astmetele: väga sage (≥10%), sage (≥1% ja koostoime teiste ravimitega)
Levodopaga
Fosfodiesteraasi inhibiitorid nagu papaveriin nõrgendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Kui drotaveriini määratakse samaaegselt levodopaga, on võimalik suurendada jäikust ja värisemist.

Koos papaveriini, bendasooli ja teiste spasmolüütikumidega (sh m-antikolinergilised ravimid)
Drotaveriin suurendab papaveriini, bendasooli ja teiste spasmolüütikute, sealhulgas m-antikolinergiliste ravimite spasmolüütilist toimet.

Tritsükliliste antidepressantide, kinidiini ja prokaiinamiidiga
Suurendab tritsükliliste antidepressantide, kinidiini ja prokaiinamiidi põhjustatud hüpotensiooni.

Morfiiniga
Vähendab morfiini spasmilist aktiivsust.

Fenobarbitaaliga
Fenobarbitaal suurendab drotaveriini spasmolüütilist toimet.

erijuhised
Ravim sisaldab disulfiiti, mis võib tundlikel inimestel, eriti astma või anamneesis allergiliste haiguste korral, põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilisi sümptomeid ja bronhospasmi. Ülitundlikkuse korral disulfiidi suhtes tuleb vältida ravimi parenteraalset manustamist (vt lõik "Vastunäidustused")..
Drotaveriini intravenoossel manustamisel madala vererõhuga patsientidele peaks patsient kokkuvarisemise ohu tõttu olema horisontaalasendis..

Mõju autojuhtimise võimele ja muudele mehhanismidele
Ravi perioodil on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 20 mg / ml.
2 ml merevaigukollases klaasampullis (hüdrolüütiline klass, tüüp I), millel on trükitud purunemispunkt.
5 ampulli katteta plastpakendis (kaubaalus).
1 või 5 kaubaalust koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused
Hoida pimedas kohas temperatuuril 15-25 ° С.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg
5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Tootja
HINOIN Farmaatsia- ja keemiatoodete tehas CJSC.
3510 Miskolc, Chanikwold, Ungari.

Tarbija pretensioonid tuleks saata aadressile Venemaal:
125009, Moskva, st. Tverskaja, 22.

No-shpa süstid: kasutusjuhised

No-shpa on drotaveriinil põhinev ravim, mis on saadaval tablettide ja ampullide kujul. Ravimil on väljendunud spasmolüütiline toime ja seda kasutatakse seedetrakti, maksa ja sapiteede, reproduktiivse ja kuseteede süsteemi spastilise sündroomi raviks. Samuti leevendab No-shpa ajuveresoonte spasmi peavalude korral, mis tekivad neurooside ja depressiooni tagajärjel tekkinud pingetest, ning endarteriidi või Raynaud tõvega perifeersetest anumatest..

Toimeaine on papaveriini derivaat. No-shpy rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus on drotaveriin. Kliinilise ja farmakoloogilise klassifikatsiooni järgi kuulub see müotroopsete spasmolüütikute rühma. Aine toime on papaveriiniga väga sarnane, kuid sellel on pikem ja rohkem väljendunud lõõgastav toime lihaskiududele..

Mõju on tingitud Ho-shpy võimest avaldada ensüümi fosfodiesteraasi (PDE) pärssivat toimet, mis mitmete reaktsioonide kaudu katalüüsib müosiini kerge ahela kinaasi inaktivatsiooni. See kinaas fosforüülib müosiini ja põhjustab lihaste kontraktsiooni. Selle kõrvaldamisel säilib lihaste lõdvestumine. Positiivne punkt on ainult 4 tüüpi PDE (PDE4) selektiivne pärssimine, mis ei mõjuta ensüümi 3. tüüpi ega põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid südamest ja veresoontest.

Drotaveriin on võimeline lihaste lõdvestumist põhjustama nii neurogeense kui ka müogeense iseloomuga spasmide korral ja lõdvestab lihaskiude, olenemata innervatsiooni tüübist. Selle ravimi märkimisväärseks eeliseks on kolinergilisele süsteemile stimuleeriva toime puudumine, mille tõttu saab No-shpu kasutada glaukoomi all kannatavatel inimestel. Kuid selle võtmisel peate olema ettevaatlik eesnäärme hüpertroofia korral, kuna kusepeetus on võimalik põie detrusori lõõgastumise tõttu.

Ampullides sisalduv No-shpa on retseptiravim ja seda väljastatakse vastavalt asjakohasele retseptile.

Väljalaske vorm ja koostis

No-shpy ampull süstelahuse kujul on 2 ml. Toimeaine kogus 1 ml on 20 mg drotaveriini. Süste võib manustada intravenoosselt, intraarteriaalselt (kui see on näidustatud) ja intramuskulaarselt. Lahuse värvus on erkroheline-kollane.

Tootmist teostab CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Pvt (Ungari).

Näidustused kasutamiseks

Näidustused No-shpa kasutamiseks on elundi funktsionaalsete häirete ja lihasspasmist põhjustatud valu ennetamine ja ravi:

  • seedetrakt koos haavandite, düskineesia, gastriidi, pankreatiidi, spastilise enteriidi, koliidi või proktiidiga, samuti südame- või püloorospasmidega, ärritunud soole sündroomiga, kõhupuhitus, spastiline kõhukinnisus, tenesmus;
  • maksa- ja sapiteede süsteem sapipõie või selle kanalite põletikuga, sapiteede düskineesia hüperkineetiline vorm, sapikivitõbi;
  • neerukivide, urolitiaasi, püeliidi, tsüstiidi, neurogeense põie kuseteede süsteem.

Reproduktiivse süsteemi ravimiga ravimise näidustused on järgmised:

  • emaka erutuvus raseduse ajal;
  • emaka neelu spasm sünnituse ajal;
  • emaka neelu pikaajaline avalikustamine;
  • järelvalud;
  • ähvardav abort;
  • valu menstruatsiooni ajal.

No-shpu kasutatakse ka perifeersete ja ajuveresoonte spasmide, gaasipeetuse tagajärjel operatsioonijärgsete koolikute, postkoletsüstektoomia sündroomi, instrumentaalse uuringu ettevalmistamise korral..

Vastunäidustused

Drotaveriini, nagu paljude teiste ravimite, vastunäidustus on südame, maksa ja neerude väljendunud häirete esinemine, mis ilmnevad nende funktsioonide puudulikkusest.

Samuti ei kasutata No-shpa imetamise ajal, kuna drotaveriin ja teised selle rühma esindajad võivad tungida piima.

Ravimi kasutamine lastel on lubatud alates 6. eluaastast, kuid ainult tablettidena, kuna süstelahuse toime uuringuid ei ole läbi viidud, seetõttu on parenteraalne kasutamine vastunäidustatud.

Ravimi võtmine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või muude komponentide suhtes.

Ravimit saab kasutada ainult siis, kui varisemisvõimaluse tõttu võetakse madala vererõhuga ettevaatusabinõusid, samuti raseduse ajal.

Manustamisviis ja annustamine

Ravimi üksikannus, olenevalt näidustustest, on 1-2 ampulli. Süstimissagedus - 1-3 korda päevas.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmisel ilmnevad kõrvaltoimed on haruldased. Kõige sagedamini mõjutavad need negatiivselt närvisüsteemi, seedetrakti, südant ja veresooni..

  1. Vereringesüsteem: tahhükardia, soojustunne, arütmia, atrioventrikulaarne blokaad, rõhu langus kuni varingu arenguni.
  2. Närvisüsteem: peavalu, pearinglus, unehäired.
  3. Seedetrakt: iiveldus, kõhukinnisus.

Samuti on teavet selliste kõrvaltoimete kohta nagu hingamisdepressioon, suurenenud higistamine, allergiad. Lokaalselt võib tekkida punetus või põletustunne.

erijuhised

  • koronaararterite ateroskleroosiga või madala vererõhuga patsientide ravimisel on vajalik suurem ettevaatus;
  • sõiduki juhtimise küsimus uimasti kasutamisel otsustatakse individuaalselt, eriti kui ilmneb selle negatiivne mõju. Süstitava spasmolüütiku kasutamisel on soovitatav loobuda juhtimisest ja töötada keeruliste mehhanismidega. Pearingluse tekkimisega pärast No-shpa kasutamist on keelatud juhtida ja seda tüüpi tööd teha;
  • No-shpu saab kasutada hüpertensiivse kriisi kompleksravis;
  • arvukate uuringute kohaselt ei ole No-shpa teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Siiski tuleb meeles pidada võimalikke riske lootele ja kasutada toodet ainult rangetel näidustustel ettevaatusega. Ravimi kasutamine raseduse ajal süstide kujul on ebasoovitav;
  • spasmolüütiku kasutamine sünnituse ajal võib provotseerida sünnitusjärgse atoonilise verejooksu tekkimist;
  • preparaat sisaldab abiainena naatriumdisulfiiti (metabisulfiiti), mida tuleb selle suhtes ülitundlikkuse korral arvestada;
  • parenteraalse No-shpy manustamise korral tuleb hüpotensiooni all kannatavatele patsientidele asetada kokkuvarisemise tõenäosuse tõttu horisontaalselt.

Ravimite koostoimed

  • drotaveriin, nagu teisedki PDE ensüümi pärssivad papaveriini derivaadid, võib vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet, samuti suurendada lihasjäikust ja treemorit;
  • kui ravimit kombineeritakse teiste spasmolüütikutega, toimub spasmolüütilise toime vastastikune võimendamine;
  • spasmolüütiku süstitav vorm suurendab rõhu langust, mis on põhjustatud antidepressantide, kinidiini või prokaiinamiidi tarbimisest;
  • see ravim vähendab morfiini spasmilisi omadusi;
  • fenobarbitaali võtmisel suureneb no-shpy spasmolüütiline toime;
  • plasmavalkudega seondumise kõrge taseme (üle 80%) tõttu on võimalik, et spasmolüütikum konkureerib ravimitega, millel on sama omadus. Seetõttu on plasmavalkude suhtes kõrge afiinsusega ravimite kombinatsiooni võtmisel võimalik võetud ravimite toksilise toime suurenemine..

Analoogid

Ampullides olevat no-shpa toodavad Venemaa tootjad sageli rahvusvahelise nime "Drotaverin" all. Kõigil selle analoogidel on sama koostis, kuid erinev bioekvivalentsus ja biosaadavus. Drotaveriini tootjad:

  • Moskhimpharmaceuticals;
  • Altair LLC;
  • Binnopharm CJSC;
  • Biokeemik;
  • Dalkhimpharm;
  • DEKO ettevõte;
  • Biomed neid. I.I. Mechnikov;
  • VIFITECH;
  • Armaviiri biotehas;
  • Ellara LLC (Drotaverin-Ellara).
  • NOSH-BRA on saadaval tablettide ja ampullidena. Tootja Bryntsalov-A, Venemaa;
  • Spazmolil on ka tablett ja süstitav ravimvorm. Toodetud Venemaa firma Pharmstandard-UfaVITA;
  • Spakovin on saadaval ampullides ja tablettides. Tootja M.J.Biopharm, India.

Samuti kuulub sarnase ravimi tootmine Valgevene Borisovi ZMP-le.

Erineva kaubanimega struktuurianalooge tähistatakse järgmiselt:

Ladustamistingimused

Ampulle tuleks hoida temperatuuril 15-25 kraadi, kaitstuna päikesevalguse ja laste eest. Spasmolüütikum sobib kasutamiseks 5 aastat alates väljaandmise kuupäevast.

No-shpa lahus: kasutusjuhised

Kompositsioon

Üks 2 ml ampull sisaldab:

Toimeaine: drotaveriinvesinikkloriid - 40,0 mg.

Abiained: naatriummetabisulfiit (E223), etanool (E1510), süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev kollakasroheline vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm

Vahendid seedetrakti funktsionaalsete häirete raviks. Papaveriin ja selle derivaadid.

ATX-kood: A03AD02.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimemehhanism

Drotaveriin on isokinoliini derivaat, millel on spasmolüütiline toime silelihastele, inhibeerides ensüümi fosfodiesteraas IV (PDE IV). Ensüümi PDE IV pärssimine viib suurenenud cAMP kontsentratsioonini, mis inaktiveerib müosiinikinaasi kerge ahela ja viib silelihaste lõõgastumiseni..

Drotaveriin inhibeerib PDE IV in vitro, pidurdamata PDE III ja PDE V. tee.

Drotaveriinil ei ole kardiovaskulaarsüsteemile kõrvaltoimeid, sest müokardi silelihaste ja veresoonte rakud sisaldavad peamiselt isoensüümi PDE III.

PDE III isoensüüm hüdrolüüsib müokardi ja veresoonte silelihases cAMP-d ja see seletab asjaolu, et drotaveriin on tõhus spasmolüütikum, millel pole tõsiseid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid ja tugev kardiovaskulaarne terapeutiline aktiivsus.

Ravim on efektiivne nii närvisüsteemi kui ka lihase etioloogiaga silelihasspasmide korral. Sõltumata autonoomse innervatsiooni tüübist toimib drotaveriin silelihastele, mis asuvad seedetrakti, sapiteede, urogenitaal- ja vaskulaarsüsteemides.

Tänu oma veresooni laiendavale toimele suurendab see kudede vereringet. Selle toime on tugevam kui papaveriinil ning imendumine on kiirem ja täielikum, seondub see vähem plasmavalkudega. Drotaveriini eeliseks on see, et sellel ei ole hingamissüsteemile stimuleerivat toimet, mida täheldati pärast papaveriini parenteraalset manustamist..

Farmakokineetika

Drotaveriin imendub kiiresti ja täielikult nii pärast suukaudset kui ka intramuskulaarset manustamist.

Levitamine

Drotaveriin seondub tugevalt inimese plasmavalkudega (95–98%), eriti albumiini, gamma ja beeta-globuliinidega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 45-60 minutit pärast allaneelamist.

Biotransformatsioon ja eritumine

Drotaveriin metaboliseerub maksas, selle poolväärtusaeg on 8-10 tundi. Pärast esimest maksa läbimist on vereringes 65% annusest muutmata. 72 tunni jooksul eritub drotaveriin organismist peaaegu täielikult, üle 50% eritub uriiniga ja umbes 30% väljaheitega. Drotaveriin eritub peamiselt metaboliitidena, algühendit uriiniga ei tuvastata.

Näidustused kasutamiseks

sapiteede haigustega seotud silelihasspasmid: koletsüstolitiaas, kolangiolitiaas, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit.

kuseteede silelihaste spasmid: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, tsüstiit, põie tenesmus.

Täiendava ravina (kui patsient ei saa tablette võtta):

seedetrakti päritolu silelihaste spasmidega: maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, gastriit, südame- ja pyloruse spasmid, enteriit, koliit

günekoloogias: düsmenorröa.

Manustamisviis ja annustamine

Kui arst ei ole näidanud teisiti, on tavaline keskmine täiskasvanute annus 40–240 mg drotaveriinvesinikkloriidi päevas (jagatuna 1-3 annuseks päevas) intramuskulaarselt..

Ägedate koolikute (sapi- ja urolitiaas) korral 40-80 mg intravenoosselt.

Kõrvalmõju

Kliinilistes uuringutes teatasid teadlased drotaveriiniga seotud järgmistest kõrvaltoimetest ja esitasid järgmise ilmingute sageduse: väga sage (> 1/10); tavaline (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Vastunäidustused

ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine (eriti naatriummetabisulfiidi) suhtes).

raske maksa-, neeru- või südamepuudulikkus (madala südame väljundsündroomiga).

Üleannustamine

Drotaveriini üleannustamine võib põhjustada südame rütmihäireid ja juhtivuse häireid, sealhulgas kimpude täielikku blokeerimist ja südameseiskust, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida ja saada sümptomaatilist ja toetavat ravi..

Erijuhised ja ettevaatusabinõud

Kliinilisi uuringuid ravimi kasutamise kohta lastel ei ole läbi viidud.

Madal vererõhk nõuab ravimi kasutamist ettevaatusega.

Drotaveriini intravenoosse süstimisega - teadvusekaotuse ohu tõttu - peaks patsient valetama!

Naatriummetabisulfiit võib põhjustada allergilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilisi sümptomeid ja bronhospasmi, eriti astma või allergiaga patsientidel. Naatriummetabisulfiidi suhtes ülitundlikkuse korral tuleb vältida ravimi parenteraalset manustamist.

Ravimi parenteraalse manustamise korral rasedatel tuleb olla ettevaatlik.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Retrospektiivsete kliiniliste uuringute ja loomkatsete kohaselt ei ole drotaveriini suukaudsel manustamisel raseduse ajal otsest ega kaudset kahjulikku mõju raseduse kulgemisele, embrüo arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule. Kuid raseduse ajal tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega. Drotaveriini ei tohi kasutada sünnituse ajal.

Kuna imetamise ajal puuduvad vajalikud kliinilised andmed, ei soovitata seda välja kirjutada.

Puuduvad andmed ravimi toime kohta fertiilsusele..

Mõju sõiduki juhtimise võimele või muudele mehhanismidele

Pärast ravimi parenteraalset ja eriti intravenoosset manustamist soovitatakse patsientidel hoiduda autojuhtimisest ja masinatega töötamisest.

Koostoimed teiste ravimitega

Levodopaga võetuna vähendab ravim viimase mõju Parkinsoni tõve sümptomitele, suurendades samal ajal lihasjäikust ja värinaid (värinaid)..

Säilitusaeg

Ärge kasutage ravimit pärast blistrile ja pappkarbile trükitud kõlblikkusaega.

Apteekidest väljastamise tingimused

Määrab arst.

Väljalaske vorm

2 ml pruunist klaasist ampullides. 5 ampulli PVC-blistris. 5 blistrit pappkarbis koos lisatud infolehega.

Ladustamistingimused:

Toatemperatuuril (15 - 25 ° С), valguse eest kaitstult.

Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas!

Toodetud ettevõtte poolt

HINOIN farmaatsia- ja keemiatoodete tehas ZAO, Ungari

Tootja aadress:

3510 Miscolc, Csanyikvolgy,

Saatke pretensioone ravimi kvaliteedi kohta ja teateid kõrvaltoimetest

JSC "Sanofi-Aventis Groupe" esindus Prantsuse Vabariigis

Valgevene Vabariigis (Valgevene): 220004 Minsk, st. Dimitrova 5, kontor 5/2, tel / faks: (375 17) 203 33 11;

Usbekistani Vabariigis (Usbekistan, Türkmenistan, Tadžikistan): 100015 Taškent, st. Oybek, 24, kontoriplokk 3D, tel: (998 71) 281 46 28/29, faks: (998 71) 281 44 81,;

Gruusia Vabariigis (Gruusia ja Armeenia): 0103 Thbilisi, st. Metekhi, 22, tel: (995 59) 533 13 36;

Kasahstani Vabariigis (Kõrgõzstan): 050013 Almatõ, st. Furmanova, 187 "B", ärikeskus "STAR", 3. korrus, tel: +7 (727) 2445096/97, faks: +7 (727) 2582596; ravimite e-posti kvaliteedi kohta küsimuste korral: q; ravimiohutuse järelevalve e-posti aadress:.

No-Shpa süstid: kasutusjuhised

Kompositsioon

toimeaine drotaveriin;

1 ml 20 mg drotaveriinvesinikkloriidi;

abiained: naatriummetabisulfiit, 96% etanool, süstevesi.

Annustamisvorm

Süstimine.

Farmakoloogiline

Ravimid, mida kasutatakse seedetrakti funktsionaalsete häirete korral. ATC-kood A0ZA D02.

Näidustused

Sapiteede haigustega seotud silelihaste spasmid: koletsüstolitiaas, kolangiolitiaas, koletsüstiit, perikoletsüstiit, kolangiit, papilliit.

Silelihaste spasmid kuseteede haiguste korral: neerukivitõbi, uretrolitiaas, püeliit, tsüstiit, põie tenesmus.

Abiravina (kui ravimi kasutamine tablettide kujul ei ole võimalik)

  • seedetrakti silelihaste spasmidega: maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, gastriit, südame- ja / või pülorospasm, enteriit, koliit;
  • günekoloogiliste haiguste korral: düsmenorröa.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes koostisosade (eriti naatriummetabisulfiidi) suhtes. Raske maksa-, neeru- või südamepuudulikkus (väike südame väljundsündroom).

Rakendus

Tavaline keskmine päevane annus täiskasvanutele on intramuskulaarselt 40–240 mg (1–3 eraldi süstina).

Kusete või sapiteede kividega täiskasvanud patsientide ägedate koolikute korral - 40-80 mg.

Kõrvaltoimed

Kliiniliste uuringute käigus täheldatud kõrvaltoime, mis võib olla põhjustatud drotaveriinist, jaotatud elundite ja esinemissageduse järgi: väga sageli (> 1/10), laialt levinud (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Üleannustamine

Sümptomid: drotaveriini olulise üleannustamise korral täheldati südame rütmi ja juhtivuse häireid, sealhulgas tema kimbu täielik blokeerimine ja südameseiskus, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise korral peab patsient olema meditsiinilise järelevalve all ning saama sümptomaatilist ja toetavat ravi..

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Rasedus. Nagu näitasid retrospektiivsete kliiniliste uuringute ja loomkatsete tulemused, ei põhjustanud ravimi kasutamine mingeid otsese ega kaudse toime märke rasedusele, embrüo arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule. Siiski on vaja rasedatele ravimit ettevaatusega välja kirjutada. Drotaveriini ei tohi kasutada sünnituse ajal.

Imetamine. Kuna puuduvad asjakohaste loomkatsete andmed imetamise ajal, ei ole ravimi manustamine soovitatav.

Ravimit kasutatakse lastel.

Rakenduse funktsioonid

No-shpa ® intravenoosse manustamise korral võib kokkuvarisemise oht olla patsiendil lamavas asendis.

Kasutage arteriaalse hüpotensiooni korral ettevaatusega.

Ravim sisaldab metabisulfiiti, mis võib tundlikel patsientidel, eriti astma või allergia anamneesiga patsientidel, põhjustada allergilist tüüpi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilise šoki ja bronhospasmi sümptomeid. Naatriummetabisulfiidi suhtes ülitundlikkuse korral tuleb vältida ravimi parenteraalset manustamist.

Ravimi parenteraalse manustamise korral rasedatele tuleb olla ettevaatlik (vt lõik "Kasutamine raseduse või imetamise ajal")..

Võime mõjutada reaktsioonikiirust autojuhtimisel või masinatega töötamisel

Patsiente on vaja hoiatada, et pärast parenteraalset, eriti ravimi intravenoosset manustamist on soovitatav hoiduda juhtimisest ja suurema tähelepanu nõudvast tööst..

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Fosfodiesteraasi inhibiitorid (No-shpa ®, papaveriin) vähendavad levodopa parkinsonismivastast toimet. Ravimit No-shpa ® tuleb samaaegselt levodopaga kasutada ettevaatusega, kuna viimase parkinsonismivastane toime väheneb ning jäikus ja treemor suurenevad..

Farmakoloogilised omadused

Farmakoloogiline. Drotaveriin on isokinoliini derivaat, millel on spasmolüütiline toime silelihastele, pidurdades ensüümi fosfodiesteraas IV (PDE IV) toimet, mis viib cAMP kontsentratsiooni suurenemiseni ja müosiinikinaasi kerge ahela inaktiveerimise tõttu silelihastesse..

In vitro pärsib drotaveriin PDE IV ensüümi toimet ega mõjuta fosfodiesteraas II (PDE iii) ja fosfodiesteraas V (PDE V) isoensüümide toimet. PDE IV-l on silelihaste kontraktiilse aktiivsuse vähendamiseks suur funktsionaalne tähtsus, seetõttu võivad selle ensüümi selektiivsed inhibiitorid olla kasulikud nii haiguste raviks, millega kaasneb hüpermobiilsus, kui ka mitmesuguste haiguste korral, mille ajal tekivad seedetrakti spasmid..

Müokardi silelihaste ja veresoonte rakkudes hüdrolüüsitakse cAMP peamiselt isoensüümi PDE III abil, seetõttu on drotaveriin tõhus spasmolüütikum, millel ei ole kardiovaskulaarsüsteemi olulisi kõrvaltoimeid ja millel on tugev terapeutiline toime sellele süsteemile.

Drotaveriin on efektiivne nii närvilise kui ka lihaselise silelihasspasmi korral. Drotaveriin toimib seedetrakti, sapiteede, urogenitaalsete ja veresoonte süsteemide silelihastele, sõltumata nende autonoomse innervatsiooni tüübist. See suurendab vereringet kudedes tänu oma võimele laiendada veresooni.

Drotaveriini toime on tugevam kui papaveriini toime, imendumine on kiirem ja täielikum, see seondub vähem vereplasma valkudega. Drotaveriini eeliseks on ka see, et erinevalt papaveriinist ei esine pärast parenteraalset manustamist sellist kõrvaltoimet nagu hingamise stimulatsioon..

Farmakokineetika. Pärast parenteraalset manustamist imendub drotaveriin kiiresti ja täielikult. See on suures osas (95–98%) seotud plasmavalkudega, eriti albumiini, gamma ja beeta-globuliinidega. Pärast esmast metabolismi siseneb 65% manustatud annusest muutumatul kujul vereringesse.

Metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg on 8-10 tundi.

72 tunni jooksul eritub drotaveriin organismist peaaegu täielikult, üle 50% eritub uriiniga ja umbes 30% väljaheitega. Põhimõtteliselt eritub drotaveriin metaboliitidena, muutumatul kujul uriiniga ei tuvastata.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused

selge kollakasroheline vedelik.